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中国医科大学学报 ›› 2017, Vol. 46 ›› Issue (7): 613-618.doi: 10.12007/j.issn.0258-4646.2017.07.009

• 论著 • 上一篇    下一篇

槲皮素 PLGA-TPGS 纳米粒在荷 HCa-F 细胞小鼠体内 肝靶向性的研究

徐红 1,高萌 2,关欣 2,董浩 2,刘颖涵 3,金小涵 3,张成鸿 1,田燕 2   

  1. 大连医科大学 1 基础医学院机能学实验室;1 药学院药剂学教研室;1 2015 级八年制临床医学专业,辽宁 大连 116044
  • 收稿日期:2016-12-08 出版日期:2017-07-31 发布日期:2017-07-21
  • 通讯作者: 田燕 E-mail:tiany2004@126.com
  • 作者简介:徐红(1970 -),女,实验师,本科 .
  • 基金资助:
    辽宁省自然科学基金(2015020308)

Investigation of the Liver-targeting Properties of Quercetin-loaded PLGA-TPGS Nanoparticles in HCa-F Cell-bearing Mice

XU Hong 1,GAO Meng2,GUAN Xin2,DONG Hao2,LIU Yinghan3,JIN Xiaohan3,ZHANG Chenghong1,TIAN Yan2   

  1. 1 Laboratory of Medical Function,College of Basic Medical Sciences,Dalian Medical University,Dalian 116044,China;1 Department of Pharmaceutics,College of Pharmacy,Dalian Medical University,Dalian 116044,China;1 Students at Grade 2015 in Clinical Medical Eight Grade,Dalian Medical University,Dalian 116044,China
  • Received:2016-12-08 Online:2017-07-31 Published:2017-07-21

摘要: 目的 评价槲皮素(QT)/香豆素 6(C6)乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素 E 纳米粒(QCPTN)在荷肝癌细胞 HCa-F 异位 实体瘤小鼠体内的分布及对小鼠肝脏的靶向性。方法 建立 RP-HPLC 法测定 QT 在荷肝癌细胞 HCa-F 异位实体瘤小鼠血浆及 肝、实体瘤、脾、肺、肾和心的浓度。将 QCPTN 和 QT 溶液(QTS)经小鼠尾静脉注射后,测定不同给药时间后小鼠血浆及各组织 中的 QT 浓度。采用相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te),同时通过对各组织进行冰冻切片、荧光倒置显微镜下观察荧光纳米粒 QCPTN 在各组织的分布,定性、定量地全面评价 QCPTN 对肝脏的靶向性。结果 QCPTN 在血浆、实体瘤、脾、肺、肾、心中的 Te 均>3,表明 QT 在肝脏比血浆和其他组织匀浆中的曲线下面积(AUC)高 3 倍以上。冰冻切片图可见在 1 h 的 QCPTN 组小鼠各组 织中,肝中荧光分布面积最大。结论 QCPTN 对荷肝癌细胞 HCa-F 异位实体瘤小鼠肝脏有良好的靶向作用。

关键词: 槲皮素/香豆素 6 乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素 E 纳米粒, 小鼠, 实体瘤, 体内, 肝, 靶向性

Abstract: Objective The aim of this study was to investigate the distribution and liver-targeting properties of quercetin(QT)/coumarin 6(C6)- loaded polylactic-co-glycolic acid-D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate(PLGA-TPGS)nanoparticles(QCPTN)in a hepatocarcinoma ectopic transplantation solid tumor model using HCa-F cell-bearing mice. Methodse The QT concentrations in biological samples were determined using reverse phase-high performance liquid chromatography(RP-HPLC)analysis. After intravenous administration to mice in the QCPTN and QTS groups,the QT concentration in plasma and in different tissues was simultaneously analyzed at the different time points. Detection indexes(relative targeting efficiency,Re;targeting efficiency,Te)and fluorescence inversion microscopy images of the frozen tissue(liver,solid tumor, spleen,lungs,kidneys,and heart)slices were used for quantitatively and qualitatively evaluating the liver-targeting properties of QCPTN in solid tumor-bearing mice. Results Te of the QCPTN group in the plasma,liver,solid tumor,spleen,lungs,kidneys,and heart were all greater than 3, indicating that the area under the concentration-time curve(AUC)of liver was more than three times that of the plasma and other organs. Fluores- cence inversion microscopy images showed that the green fluorescence of QCPTN was mostly observed in the liver. Conclusion Using HCa-F cellbearing mice,QCPTN was found to have better in vivo liver-targeting properties in hepatocarcinoma ectopic transplantation solid tumor.

Key words: quercetin/coumarin 6-loaded PLGA-TPGS nanoparticles, mice, solid tumor, in vivo, liver, targeting properties

中图分类号: 

  • R944.9
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